АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов) — конкурентные антагонисты гистамина , высвобождающегося при аллергии из тучных клеток. Их сродство к H1-гистаминовым рецепторам значительно ниже, чем у самого гистамина, поэтому А.с. не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами, они блокируют не занятые или освобождаемые гистамином рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения легких и средней тяжести аллергических реакций (сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит; аллергические зудящие дерматозы — контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема и др.; крапивница; аллергические реакции на укусы; отек Квинке). В большинстве случаев А.с. принимают внутрь; для достижения быстрого и сильного эффекта предпочтительным является внутримышечное или внутривенное введение (напр., тавегила); при аллергич. конъюнктивитах и ринитах возможно также местное применение (гистимет). У препаратов первого поколения (димедрол, супрастин, дипразин и др.) выраженность основного противоаллергического действия значительно ниже, чем у препаратов второго поколения — астемизола (гисманала), терфенадина (телдана), цетирина (зиртека), лоратидина (кларитина).
Побочные эффекты: практически все А.с. первого поколения обладают в той или иной степени выраженным атропиноподобным действием и могут вызывать сухость во рту; раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта при применении дипразина, диазолина, фенкарола может проявляться тошнотой и болью в эпигастрии; дипразин, кроме того, снижает АД. Седативное действие характерно для препаратов, проникающих через гематоэнцефаличеекий барьер и ограничивает применение этих средств у лиц, чья работа требует повыш. внимания и быстрой реакции (водителей транспорта, пилотов, лиц, работающих на большой высоте и т.п.). Через гематоэнцефалический барьер хорошо проникают димедрол, дипразин, перитол, хуже — супрастин, тавегил, цитиризин; практически не проникают диазолин, фенкарол, терфенадин, астемизол, лоратидин. Существенным недостатком терфенадина и астемизола, ограничивающим их применение, является их способность в случае передозировки удлинять интервал QT на электрокардиограмме, что может служить предвестником желудочковых нарушений сердечного ритма. Наконец, следует учитывать, что при применении Н1-гистаминовых блокаторов в течение длительного времени, как это ни парадоксально, возможно развитие аллергических реакций. А.с. с осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек с нарушением их функции; нежелательно их использование во время беременности и лактации.
Понравилась статья? Расскажи друзьям!
< Предыдущая | Следующая > |
---|